Протипухлинний засіб. Є селективним нестероїдним інгібітором ароматази. У постменопаузі естрадіол в основному утворюється з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіону (за участю ферменту ароматази). Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастразол 1 mg не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону.
Після прийому всередину анастрозол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається протягом 2 год (натще). Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Відомостей про кумуляцію немає.
Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізацією. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі і сечі, не пригнічує ароматазу.
Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею, (менше 10% - у незміненому вигляді), протягом 72 годин після введення одноразової дози. T1 / 2 з плазми - 40-50 год.
Кліренс анастрозолу після прийому всередину у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузі не змінюється.
Спосіб застосування та дози конкретного препарату залежать від його форми випуску і інших чинників. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми конкретного препарату показаннями до застосування і режиму дозування.
З боку ендокринної системи: "припливи", сухість піхви і стоншення волосся.
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювота, діарея. У пацієнток з поширеним раком молочної залози в більшості випадків з метастазами в печінку відзначалися підвищення рівня ГГТ, рідше - ЛФ.
З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, головний біль.
З боку обміну речовин: невеликий підйом рівня загального холестерину.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Період пременопаузи, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв), помірна і виражена печінкова недостатність, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до анастрозолу.
Анастрозол знижує ефективність естрогену.
Клінічні дослідження показали, що при одночасному застосуванні анастрозола з антипірином і циметидином лікарська взаємодія, обумовлене індукцією печінкових ферментів, малоймовірно.
