Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у пацієнток з раком молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє гестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на Css препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола.
Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% Css анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Зв'язування з білками плазми крові - 40%.
Ознайомитись з більш широким списком товарів категорії ингибиторы ароматазы ви можете В каталозі магазину Стероїд шоп
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 72 год після прийому препарату. T1 / 2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронідація. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І в період лактації
Протипоказано призначення препарату при вагітності та в період лактації.
У Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів в сироватці крові. У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Немає даних про застосування анастрозолу у пацієнток з важким ступенем порушень функції печінки.
У пацієнток з остеопорозом або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії, наприклад, DEXA-скануванням (двохенергетична рентгенівська абсорбціометрія), на початку лікування і регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу і ретельно спостерігати за станом пацієнтки. Оскільки анастрозол знижує концентрацію циркулюючого естрадіолу, це може привести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини. На даний момент відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісткової тканини, викликаної анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.
Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів-аналогів ГнРГ.
У жінок з рецептор-негативною пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому що ці препарати будуть нівелювати його фармакологічна дія.
Ефективність та безпечність анастрозола і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена. Точний механізм цього явища поки не відомий.
Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Деякі побічні реакції анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.
З обережністю слід призначати препарат при остеопорозі, гіперхолестеринемії, ІХС, порушення функції печінки, ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК <20 мл / хв), недостатності лактази, непереносимості лактози, мальабсорбції глюкози / галактози (в лікарській формі препарату міститься лактоза). Застосування при порушеннях функції печінки
Корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.
Протипоказано призначення препарату при вираженій печінковій недостатності (безпека і ефективність не встановлені)
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Безпека і ефективність у дітей не встановлена, призначення протипоказано
Препарат приймають всередину. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Дорослим, включаючи літніх, призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.
Корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.
Описані поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Лікування: специфічного антидоту не існує, в разі передозування проводять симптоматичну терапію. Можна індукувати блювання, якщо пацієнт знаходиться в свідомості. Може бути проведено діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом і контроль функцій життєво важливих органів і систем.
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступними критеріями: дуже часто (не менше 1/10), часто (понад 1/100, менш 1/10); іноді (більше 1/1000, менш 1/100); рідко (більше 1/10000, менш 1/1000); дуже рідко (менш 1/10000), включаючи окремі повідомлення.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи крові до обличчя.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія; рідко - критичний палець.
З боку репродуктивної системи: часто - сухість слизової оболонки піхви, вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після відміни або заміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція; дуже рідко - поліморфна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку системи травлення: дуже часто - нудота; часто - діарея, блювота, анорексія.
З боку печінки: іноді - підвищення активності АЛТ, АСТ і ЛФ; рідко - підвищення активності гамма-глутамілтрансферази та концентрації білірубіну, гепатит.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - підвищена сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню).
З боку обміну речовин: часто - гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини в зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.
Алергічні реакції: часто - алергічні реакції; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
Інші: дуже часто - астенія.
1 таб.
анастрозол 1 мг
Допоміжні речовини: лактоза (200 меш), лактоза (висушений розпиленням), повідон К30, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: опадрай білий 02G28619 (гіпромелоза (Е464), титану діоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400)
Дослідження по лікарської взаємодії з феназоном і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.
Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, в зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
На сайті Стероїд шоп ви можете ознайомитись з показаннями для прийому препарату анастрозол купить в украине дешево
